Энциклопедия зависимостей ВЫПУСК 610-ый Фармакология опиатной группы -2
ВЫПУСК 610 -ый
ТЕМА ВЫПУСКА: Фармакология опиатной группы -2
Всех приветствую! Здравствуйте, уважаемые подписчики! Для опоздавших: посетите архив рассылки, там вы найдёте массу интересного! Владимир Кукк, автор рассылки, психиатр и психолог. Мне можно писать на E-mail: dr.Kukk@inbox.ru
Работа по программам дистанционного обучения "Осознанный отказ от курения", "Осознанная трезвость" и "Решение проблем игровой зависимости" – продолжается.
G – протеины, находящиеся в опиатном рецепторе, связываются с внеклеточным опиатом (например, с героином) и тем самым обеспечивают его внутриклеточную активность. Мю- и дельта-рецепторы ингибируют (от латинского inhibeo - удерживаю) аденилатциклазу и активируют калиевые каналы, обеспечивающие движение калия внутрь клетки. Каппа- и дельта-рецепторы ингибируют открытие потенциалзависимых кальциевых каналов. В мозге эти рецепторы располагаются в ядре большого шва и locus ceruleus
ствола мозга, а также в пери акведуктальной серой и мезолимбической дофаминовой системе в среднем мозге. В спинном мозге опиаты ингибируют (тормозят) сниноталамические ноцицептивные нейроны. Этим и объясняется сильнейшая эйфория при опьянении опиатами и быстрое нарастание уровня пристрастия.
Препараты, используемые для снятия физической зависимости от опиатов (героиновая зависимость в том числе) такие как НАЛОКСОН, НАЛТРИКСОН могут противодействовать активности каждого из этих опиатных рецепторов.
Опиаты вводят подкожно, внутримышечно и принимают внутрь. Однако уровень содержания опиатов в плазме крови при приеме внутрь невысокий из-за интенсивного метаболизма в печени (печень активно расщепляет опиаты). Хотя опиоиды связываются с белками плазмы, они быстро покидают кровь и накапливаются в легких, печени, селезенке и почках. Благодаря большой массе скелетные мышци могут быть резервуаром для опиоидов. Гидрофобные свойства героина и кодеина (отталкивают молекулы воды)
позволяют им проходить через гематоэнцефалический барьер (быстро проникают в мозг) намного эффективнее морфина, что, соответственно, усиливает их эффект воздействия на ЦНС. Опиоиды расщепляются в печени до полярных соединений, которые затем удаляются из организма. Вещества, содержащие свободные гидроксильные группы, например морфин, связываются с глюкуроновой кислотой. Эфиры, такие как героин, подвергаются действию ферментов (эстеразы) и затем расщепляются ими.