Энциклопедия зависимостей ВЫПУСК 609-ый Фармакология опиатной группы -1
ВЫПУСК 609 -ый
ТЕМА ВЫПУСКА: Фармакология опиатной группы -1
Всех приветствую! Здравствуйте, уважаемые подписчики! Для опоздавших: посетите архив рассылки, там вы найдёте массу интересного! Владимир Кукк, автор рассылки, психиатр и психолог. Мне можно писать на E-mail: dr.Kukk@inbox.ru
Работа по программам дистанционного обучения "Осознанный отказ от курения", "Осознанная трезвость" и "Решение проблем игровой зависимости" – продолжается.
ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Активные ингредиенты мака получают при вскрытии семенной коробочки после того, как лепестки цветка опали. Белый латекс медленно вытекает, становится коричневым и застывает. 75 процентов массы смолы биологически неактивны и состоят из различных растительных продуктов. Оставшийся материал (около 25 процентов) представляет собой смесь 25 различных алколоидов, в которых морфин присутствует в наибольшей концентрации.
С 1940-х годов было разработано несколько синтетических агонистов и антагонистов опиоидов. В 1975 году появилась совершенно новая область молекулярной фармакологии – был идентифицирован первый эндогенный опиоид. Названные энкефалинами, эти пентапептиды являются агонистами опиатных рецепторов (раздражающие их). Быстро последовало открытие Бетта-эндорфина и динорфина, которые являются продуктами распада более крупного пентида-предшественника. В настоящее время выявлено,
по крайней мере, 18 эндогенных пептидов с опиатоподобной активностью.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОКИНЕТИКА
Существует три особых подтипа опиатных рецепторов: мю, каппа и дельта.
МЮ-РЕЦЕПТОРЫ преимущественно связывают морфин и находятся в основном в областях, вовлеченных в аналгезию, - периакведукальном сером веществе, ростровентральном мозге, медиальном таламусе, задних рогах спинного мозга. Этот рецептор также участвует в процессах развития эйфории, миоза (сужение зрачков) и угнетения дыхания.
Прототипным лигандом для КАППА-РЕЦЕПТОРА являются кетоциклазоцин и другие бензоморфановые препараты. Задние рога, глубокие кортикальные слои и другие области мозга имеют каппа-рецепторы. Активация таких рецепторов приводит к спинальной анальгезии, миозу и седативному действию.
ДЕЛЬТА-РЕЦЕПТОР имеет высокое сродство к энкефалинам, таким как дельторфины. В основном эти рецепторы локализованы в лимбической системе и задних рогах спинного мозга. Каппа и дельта-рецепторы участвуют в процессах анальгезии на уровне задних рогов спинного мозга, а дельта-рецепторы зедействованы в развитии миоза или гипотензии.