Несмотря на активное развитие генного допинга, комбинированные пептидные стимуляторы от Red Energy также увеличивают реализацию своего потенциала и предоставляют широкий спектр новых решений для задач спортивной адаптации. 

Современный спорт характеризуется предельными величинами физических и нервно-психических нагрузок. Успешность в спортивной деятельности является многокомпонентным фактором, который зависит от наследственных задатков и влияния средовых компонентов. 

Особая роль в детерминации пределов физической работоспособности и лимитировании резервных возможностей организма принадлежит генетической составляющей. Поэтому на современном этапе развития спорта работа с генами, ответственными за развитие двигательной функции человека и отдельных физических качеств, является наиболее перспективным направлением в области медико-биологического обеспечения физической культуры и спорта. Изучением генетических механизмов занимается молекулярная генетика спорта – наука о закономерностях наследования признаков, значимых в условиях спортивной деятельности. Переход к генным технологиям обусловлен тем фактом, что результаты, демонстрируемые в спорте высших достижений, достигают пределов человеческих возможностей. За годы второго десятилетия 21-го века не наблюдается их существенного улучшения. 

Не только в силовом спорте, но и во многих других видах спорта отсутствует значительный прирост тренированности, физических и функциональных возможностей. Подтверждением исчерпаемости индивидуальных резервов может быть частота развития перетренированности. С другой стороны перетренированность может свидетельствовать о неправильном планировании тренировки или отсутствии эффективной фармакологической поддержки. В обоих случаях атлет нуждается в современных методах коррекции спортивной работоспособности, которые опирались бы на достижения спортивной генетики.

Современная фармакологическая поддержка от торговой марки Red Energy использует результаты полученные в области молекулярной генетики, а также учитывает роль эукариотических факторов инициации (elF), ферментов mTOR, Akt, AMPK и коактиватора PGC-1a, которые оказывают влияние на метаболизм белков и факторов питания (белков и аминокислот), на скорость и эффективность анаболических процессов в скелетных мышцах. Как для преодоления естественных генетических ограничений, так и для устранения последствий срывов адаптационных процессов, фармакологическая коррекция от Red Energy в силовом спорте играет особенно важную роль, поддерживает и ускоряет анаболические процессы, важные для развития мышц и соответственно мышечной силы, а также может конкурировать с генетическими допингами.

Уже с 2002 года в мире стали использовать лекарства нового поколения — генетические, посредством которых в организм вводятся гены, в которых закодирована команда на выработку нужного вещества.

На сегодняшний день для спортсменов являются наиболее популярными три гена, препараты которых невозможно будет определить существующими методами, причём все они могут вводиться непосредственно в мышечную ткань, как обычная вакцина.

Первый из наиболее мощных генно-терапевтических препаратов, которые востребованы спортивной индустрией — аналогичен по действию обычному EPO и повышает количество красных телец в крови, однако имеет невероятно продленное действие и уникальные регуляторные свойства. В процессе разработки этого препарата была решена проблема: сам ген ввести нельзя — необходим транспортный вирус. Компания Avigen запатентовала модифицированный вирус (adeno-associated viruses — AAVs), который способен доставлять ДНК с заданными программами. В итоге группа исследователей во главе с Джеффри Лейденом (Geoffrey Leiden) из Университета Чикаго использовала AAV, чтобы внедрить ген EPO мышам и обезьянам. Годом позже аналогичные опыты на бабуинах провела в Калифорнии биотехнологическая компания Chiron. Через десять недель после инъекции гематокрит бабуинов повысился почти на 75% и оставался таким высоким в течение 28 недель — на протяжении всего экспериментального периода. Пример готового генного препарат ЕРО – это Repoxygen. 

Второй ген, препараты которого ждёт большое будущее в спорте, — ген роста клеток внутренней поверхности сосудов (vascular endothelial growth factor — VEGF). Доступный уже сейчас в продаже стимулятор на основе ДНК VEGF165 – Неоваскулген (www.hsci.ru) не является генным препаратом в полном смысле этого слова, но вызывает схожие эффекты. Спортсмены могут использовать его для улучшения кровоснабжения своих мышц. Разработка генетических препаратов этого гена ведётся специалистами Мичиганского университета, группу возглавляет Санджай Раджагопалан (Sanjay Rajagopalan). Разработки ведутся для пациентов, страдающих от атеросклероза.

Третий перспективный генный препарат это AAV-IGF-1 – на основе гена IGF-1, который способствует значительному наращиванию мышц, увеличивая объем мышечной массы после одной инъекции на 12% за три недели без каких-либо тренировок. Существует несколько вариаций этого генного препарата, его разрабатывает группа под руководством Джеффри Голдспинка (Geoffrey Goldspink) в медицинской школе королевского университета в Лондоне (Royal Free and University College Medical School in London) и группа SweLee Sweeney, физиолога из университета Пенсильвании (University of Pennsylvania). 

На сегодня разработаны генно-терапевтические стимуляторы для внесения изменений в генетический аппарат соматических клеток человека с обеспечением эффектов следующих генов:

а) VEGF, FGF, HGF, HIF1A , Del-1, EPO, PPARD, PPARGC1A, PPARGC1B – препараты данных генов повышают выносливость.

б) IGF1-транскрипты (для mIGF-1 и MGF), GH, GHRH – обеспечивают анаболические эффекты, увеличение мышечной массы и силы;

в) ингибиторов миостатина (его пропептида, GASP-1, FLRG, SKI), также поддерживается подавление экспрессии миостатина с помощью малых интерферирующих РНК или антисмысловых олигонуклеотидов – в итоге обеспечивается стимуляция роста и регенерации мышц;

г) BMP, LMP, антагониста рецептора IL-1, TGF-бета, гена гормона паращитовидной железы - в качестве эффектов усиливается широкий спектр функций, связанных с образованием костной ткани; 

д) GAD, РОМС, Preproenkephalin, IL-4, ингибиторов DREAM - обеспечивается блокирование передачи болевых сигналов от нервов к мозгу, повышается выработка мощных тормозных нейромедиаторов ГАМК, эндогенных опиоидных пептидов эндорфинов (РОМС) или энкефалинов (preproenkephalin), происходит усиление транскрипции и экспрессии продинорфина, что приводит к уменьшению боли или полному обезболиванию. Однако терапия на основе генных препаратов пока является крайне дорогостоящей (от 8000 USD за одну инъекцию) и плохо предсказуемой в плане безопасности при длительном применении.

Фармакологическая поддержка с помощью препаратов Red Energy, не включает генных трансфекционных препаратов на основе векторов ДНК, но помогает наиболее доступным и безопасным способом, с помощью пептидов, корректировать генетические ограничения, по которым существует следующая статистика: 38% популяции населения Земли имеют средний уровень развития двигательных способностей, 7% – очень низкий либо очень высокий. И только 0,13% населения могут быть спортивно талантливыми от рождения. 

Индивидуальные отличия в уровне развития физических и психических качеств человека обусловлены ДНК-полиморфизмами, которых насчитывается более 60 млн. Полиморфизмы - это генетические варианты последовательностей нуклеотидов одного и того же участка ДНК у разных людей, которые встречаются в популяции с частотой не менее 1%. Некоторые полиморфизмы способны влиять на уровень экспрессии генов, активность функциональных продуктов (белков, РНК) и структуру белков. Известно более 214 аутосомальных, 18 митохондриальных генов и 7 генов, находящихся на Х хромосоме, полиморфизмы которых ассоциированы с развитием и проявлением физических качеств человека, а также морфофункциональными признаками и биохимическими показателями, изменяющимися под влиянием физических нагрузок разной направленности или в результате фармакологического воздействия.

Фенотипы с высоким уровнем наследования, такие как взрывная сила, состав мышечных волокон, продольные размеры тела и гибкость – в большей степени детерминированы ограниченным количеством генов и их полиморфизмов. 

И наоборот, масса тела, аэробная выносливость, ловкость и другие фенотипы, легко изменяющиеся под влиянием внешних стимулов, с наименьшим уровнем наследования и высоким уровнем тренированности, обусловлены взаимодействием большого количества генов и их вариаций. На предрасположенность к высоким спортивным показателям влияют следующие группы генов:

- Гены энергетического обмена;
- Гены нервно-мышечной системы;
- Гены метаболизма ксенобиотиков;
- Гены сердечно-сосудистой системы;
- Гены, обуславливающие антропометрические показатели;
- Гены, влияющие на мотивацию и стрессоустойчивость;
- Гены соединительной ткани;
- Гены пролиферации и дифференциации. 

На первую и последнюю группы генов из вышеприведенного списка мы уже сейчас можем эффективно влиять с помощью пептидных препаратов Red Energy - с целью увеличения мышечной гипертрофии и спортивной работоспособности. 

Исследуя механизмы мышечной гипертрофии на генетическом уровне, следует отметить множество сложных элементов регуляции и транскрипции, распределенных по геному: в ДНК выявлено большое количество транскрипционно активных регионов, не относящихся к генам и сайтов старта транскрипции. Однако, многие из генетических путей развития гипертрофии скелетной мускулатуры уже хорошо изучены и имеют готовые фармакологические решения. Фармакологические методы не стоят на месте и позволяют в определенной степени корректировать и повышать различные спортивные способности. 

Когда мы подходим к фармакологической задаче увеличения объема скелетных мышц с помощью пептидов, в первую очередь, следует обратить внимание на структуру мышечной ткани, типы мышечных волокон, их генетические и молекулярно-биологические особенности в плане механизмов гипертрофии. Как известно, мышечные волокна классифицируются по активности своей АТФазы и делятся на 7 основных видов: 1, 1С, 2С, 2АС, 2А, 2АВ, 2В. 

Эти 7 разных видов волокон объединены в 3 основных группы, в соответствии с их энергообеспечением: SO, FOG и FG. Мы рассмотрим 3 основных вида волокон, участвующих в гипертрофии:

1) медленные красные окислительные медленно утомляемые волокна (тип 1 или просто медленные, входят в группу SO (slow-oxidative) — медленные окислительные), в которых происходит аэробный гликолиз.

2) быстрые, по интенсивности окраски занимающие промежуточное положение, окислительно-гликолитические умеренно утомляемые волокна (тип 2А или быстрые типа А - входят в группу FOG (fast-oxidative/glycolytic) — быстрые окислительно-гликолитические), в которых разворачивается как аэробный гликолиз, так и анаэробный гликолиз.

3) быстрые белые гликолитические быстро утомляемые волокна (тип 2В или быстрые типа В - входят в группу FG (fast-glycolytic) — быстрые гликолитические), в которых происходит анаэробный гликолиз.

Наличие всех видов волокон с их специфическими функциями и свойствами является важным фактором для здоровья и силового развития атлета. Эксперименты показали, что процентное содержание медленных волокон уменьшается у больных с ожирением и сахарным диабетом 2-го типа. У лиц с данными заболеваниями отмечается более низкая активность ферментов и соответствующее большее содержание липидов и мелких митохондрий в скелетных мышцах. Слабое развитие медленных мышечных волокон может вызывать митохондриальную дисфункцию, которая сопровождается дефектами в сигналинге инсулина. Таким образом, прослеживается двунаправленная зависимость между метаболизмом инсулина в мышцах, митохондриями и развитием медленных мышечных волокон. Медленные мышечные волокна также являются источником противовоспалительных цитокинов, концентрация которых крайне важна для противодействия катаболическим провоспалительным цитокинам в мышцах, таким как ИЛ-1-бета и ФНО-альфа, подавляющим действие ИФР-1. Мы видим важное значение в специализации каждого типа волокон, их участие в анаболических процессах, а также потребность в их адекватном развитии с помощью различных режимов тренировки, которые бы сопровождались соответствующим фармакологическим воздействием. 

По своей функции первыми в сокращение вовлекаются медленные волокна, и далее по мере роста нагрузки активируются быстрые волокна типа А, а затем и быстрые волокна типа В. Вовлечение в работу всех медленных волокон и переход к активации быстрых волокон типа А происходит уже при усилии около 20-25% от максимального, а при нагрузке свыше 40 % от максимальной вовлекаются быстрые волокна типа В. Однако, волокна способны в определенной степени менять свои свойства под влиянием тренировки и фармакологических препаратов. Тип и количество мышечных волокон изначально задается генетически, но под воздействием длительных тренировок и фармакологической поддержки может наблюдаться превращение быстрых мышечных волокон типа А в медленные волокна, также возможно значительное сокращение медленных мышечных волокон под влиянием атрофии связанной с рядом заболеваний. Нашей же фармакологической задачей является увеличение гипертрофии всех типов волокон. Гипертрофия мышечных волокон напрямую зависит от гипертрофии и гиперплазии органелл их составляющих. Мы рассмотрим именно те компоненты мышечного волокна, которые являются наиболее удобными для фармакологического воздействия с целью увеличения объема мускулатуры, а также укажем их приблизительный вклад в мышечную гипертрофию:

Митохондрии 15-25%
Миофибриллы 20-35%

Данные органеллы мышечного волокна обеспечивают два различных типа мышечной гипертрофии – саркоплазматическую и миофибриллярную. Миофибриллярная гипертрофия мышечных волокон происходит за счет гипертрофии миофибрилл и синтеза новых миофибрилл – миофибриллярной гиперплазии, за счет которой также возрастает плотность укладки миофибрилл в мышечном волокне. Наиболее предрасположены к миофибриллярной гипертрофии быстрые мышечные волокна типа 2В. 

Саркоплазматическая гипертрофия мышечных волокон достигается за счет увеличения объема саркоплазмы, т. е. несократительной части мышечного волокна: в первую очередь, митохондриальной гиперплазии, а также запасов креатинфосфата, гликогена, миоглобина, соединений железа и др. Наиболее предрасположены к саркоплазматической гипертрофии медленные волокна типа 1 и быстрые окислительные волокна типа 2А. 

Препараты Red Energy способствуют как синтезу, восстановлению и гипертрофии миофибрилл, так и гиперплазии митохондрий. В процессе тренировки миофибриллярную гипертрофию активируют четыре основных фактора, такие как механическое натяжение, микротравмы, метаболический стресс и гипоксия. Для митохондриальной гиперплазии важна индукция такого коактиватора, как PGC-1a, которая происходит в окислительных мышечных волокнах под воздействием пампинга или гипоксии. Таким образом, гипоксия является фактором как для миофибриллярной гипертрофии в окислительных мышечных волокнах, так и фактором гиперплазии митохондрий в этих же волокнах. Наша фармакологическая задача – дополнить все эти четыре фактора гипертрофии, поддержать и развить их эффекты с помощью препаратов Red Energy. 


МЕХАНИЧЕСКОЕ НАТЯЖЕНИЕ

Следствием механического натяжения является определенное нарушение целостности мышечного волокна во время генерации силы или его растяжения. В результате чего провоцируется ответ на клеточном и молекулярном уровне: модуляция гормонов (инсулиноподобный фактор роста-1, механозависимый фактор роста), белков-регуляторов, увеличение транскрипции мРНК. Основным регулятором данного процесса является комплекс AKT-mTOR. 


МИКРОТРАВМЫ

Физические тренировки могут привести к локальному повреждению мышц, что при определенных условиях создает гипертрофический ответ. Ущерб может быть специфичный для всего нескольких макромолекул ткани, или привести к разрывам в сарколемме, базальной мембране, травме сократительных элементов и цитоскелета. Микротравмы приводят к высвобождению различных ростовых факторов, которые регулируют пролиферацию и дифференцировку клеток-спутников (миосателлитов — стволовых клеток мышечной ткани). В результате происходит увеличение, как сократительных белков, так и энзимных. Миосателлиты — одноядерные клетки, прилежащие к поверхности миосимпласта. Эти клетки отличаются низкой дифференцировкой, и в случае повреждения волокна или длительном увеличении нагрузки сателлитные клетки начинают делиться, обеспечивая рост миосимпласта. 


МЕТАБОЛИЧЕСКИЙ СТРЕСС

Метаболический стресс проявляется в результате физической деятельности, которая полагается на анаэробный гликолиз для производства АТФ, в результате чего происходит последующее накопление метаболитов, таких как ионы водорода, неорганический фосфат, креатин и др. Повышение концентрации ионов водорода в саркоплазме стимулирует развитие реакции перекисного окисления. Метаболический стресс приводит к активации ростовых факторов, гормонов, белков-активаторов, чувствительных к времени под нагрузкой, ферментов. Совместное действие ионов водорода и креатина приводит к активизации синтеза мРНК. Креатин присутствует в мышечном волокне в ходе упражнения и затем еще в течение 30-60 секунд после него, пока идет ресинтез кеатинфосфата. За один подход к снаряду спортсмен принудительно запускает процесс синтеза мРНК, который длится около одной минуты. При повторении подходов количество накопленной мРНК будет расти, но одновременно будет расти концентрация ионов Н и молочной кислоты. Большое накопление или увеличение длительности действия молочной кислоты даже не очень большой концентрации может привести к серьезным разрушениям, после которых разрушенные части клетки должны будут элиминироваться. Поэтому, если совершать чрезмерное число подходов можно разрушить больше белковых структур, чем потом будет синтезировано. Избежать этого можно при проведении подходов с большими интервалами отдыха или при тренировках несколько раз в день с небольшим числом подходов в каждой тренировке, либо при надлежащей фармакологической поддержке, которая увеличивает концентрацию гормонов, а также стимулирует восстановительные процессы и обеспечивает увеличение адаптационного резерва. 


ГИПОКСИЯ

Основным отличительным условием миофибриллярной гипертрофии для медленных мышечных волокон является требование выполнять упражнение без расслабления тренируемых мышц. В этом случае напряженные и утолщенные мышечные волокна пережимают капилляры, вызывая окклюзию (остановку кровообращения), что ведет к гипоксии мышечных волокон, т.е. интенсифицируется анаэробный гликолиз в окислительных мышечных волокнах, в них накапливается умеренное количество лактата и ионов Н, развивается перекисное окисление. Данный фактор также обеспечивает и митохондриальную гиперплазию. Интервальная и статодинамическая тренировки приводят к гиперплазии миофибрилл в окислительных мышечных волокнах, и одновременно там же будут разворачиваться процессы по обеспечению новых миофибрилл новыми митохондриями, что приведет к митохондриальной гиперплазии, т.к. под воздействием данных типов тренировки миофибриллы окислительных мышечных волокон оплетаются митохондриальной системой. Митохондриальный биогенез значительно усиливается за счет активности PGC-1a, которая возрастает при продолжительной работе окислительных мышечных волокон. Вышеприведенные факторы мышечной гипертрофии имеют под собой определенную последовательность молекулярно-биологических событий, которые мы сейчас подробно рассмотрим.

Ряд событий гипертрофии на клеточном уровне могут быть поддержаны вами, значительно усилены либо инициированы с помощью препаратов Red Energy. И чтобы наглядно убедиться в универсальности стимуляторов Red Energy, перейдем к этим последовательностям, которые обеспечивают нужные нам гипертрофические процессы - митохондриальный синтез и синтез миофибрилл, и параллельно укажем препараты Red Energy, которые регулируют активность тех или иных событий каждого пути.

Результатом тренировки, направленной на миофибриллярную гипертрофию в гликолитических мышечных волокнах является путь, который включает в себя последовательную реализацию нижеприведенных событий: 

1) Активация фосфоинозитид-3-киназы;
2) Фосфорилирование протеинкиназы B (AKT);
3) Активация мишени рапамицина mTOR; 
4) Фосфорилирование и инактивация связывающего белка 4E-BP1;
4.1) Фосфорилирование рибосомальной протеинкиназы P70-S61;
4.2) Фосфорилирование остатков рибосомального белка S6;
5) Разблокирование фактора инициации трансляции 4Е;
6) Фосфорилирование фактора элонгации трансляции EF2;
7) Синтез белков;
8) Миофибриллярная гипертрофия.


Результатом силовой тренировки, направленной на миофибриллярную гипертрофию в окислительных и окислительно-гликолитических мышечных волокнах является путь, включающий следующие события: 

1) Активация р38-митоген-активируемой протеинкиназы;
1.1) Повышение концентрации ионов кальция;
1.2) Активация АМФ-активируемой протеинкиназы;
2) Образование комплекса TSC2 с TSC1;
3) Активация мишени рапамицина mTOR;
4) Фосфорилирование и инактивация связывающего белка 4E-BP1;
4.1) Фосфорилирование рибосомальной протеинкиназы P70-S61;
4.2) Фосфорилирование остатков рибосомального белка S6;
5) Разблокирование фактора инициации трансляции 4Е;
6) Фосфорилирование фактора элонгации трансляции EF2;
7) Синтез белков;
8) Миофибриллярная гипертрофия. 

Результатом тренировки, направленной на митохондриальную гиперплазию является путь, включающий такие события, как:

1) Активация р38-митоген-активируемой протеинкиназы;
1.1) Повышение концентрации ионов кальция;
1.2) Активация АМФ-активируемой протеинкиназы;
2) Активация PGC-1alpha;
3) Активация митохондриального фактора транскрипции mtTFA; 
4) Связывание транскрипционного коактиватора PGC-1alpha с митохондриальной ДНК; 
5) Биосинтез митохондрий;
6) Митохондриальная гиперплазия.

Как мы можем видеть, среди событий процесса миофибриллярной гипертрофии центральное место занимает активация mTOR. Свойством прямой или опосредованной активации mTOR обладают все препараты Red Energy, они осуществляют эту функцию путем реализации различных пяти механизмов:

- через усиление синтеза тестостерона (Redluberin и Gonadored);
- через подавление миостатина и активина А (Redbind, Redmax и Myored);
- за счет непосредственной активации (Redakt);
- через увеличение секреции и работу СТГ (Hexared, Redmorelin, Ipaglumin, Sermored);
- через прямое действие ИФР-1 и МФР (Redmedin, Redlong, Redpro, Redfactor).

В тоже время все препараты Red Energy имеют в своем составе эритропоэтин (1000 МЕ), который активирует PGC-1alpha и запускает митохондриальный биогенез. В итоге мы получаем двойное действие каждого препарата Red Energy: одновременную активацию mTOR и PGC-1alpha - миофибриллярную и саркоплазматическую гипертрофию. Теперь становится очевидной и понятной универсальная роль препаратов Red Energy и их поддерживающая функция на разных этапах развития мышечной гипертрофии обоих типов – миофибриллярной и саркоплазматической. По сравнению с генно-терапевтическими стимуляторами, препараты Red Energy имеют экономические преимущества и преимущества в безопасности, с сохранением высокого анаболического эффекта.